异丙嗪的功效为能竞争的阻隔亚硝胺蛋白激酶，造成抗组胺的功效，能抵抗抗组胺引发之毛细管的扩大，减少其渗透性，减轻支气管炎平滑肌收拢引发的喘气，较盐酸苯海拉明的功效强并且长久。因易进到脑组织，故有显著的镇定功效，能提升安眠药、止痛药及其麻醉剂的神经中枢抑制效果。其抗胆碱功效也较强，防晕动症实际效果不错，用以皮肤和粘膜的皮肤过敏，及其过敏的鼻炎、哮喘，食物过敏，皮肤划痕症及其晕机、症状、晕机等。
药理学毒理学
异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药物，也可用以镇吐、抗晕动及其镇定摧眠。
（1）抗组胺功效：与组织释放出来的亚硝胺市场竞争H1蛋白激酶，能拮抗亚硝胺对消化道、支气管、支气管炎或细支气管炎平滑肌的收拢或肌肉萎缩，消除亚硝胺对支气管炎平滑肌的致痉和血肿功效。
（2）止吐功效：可能与抑止了延髓的吐化学感受区相关。
（3）镇定摧眠功效：可能因为间接性减少了脊髓网状结构上涨激活系统的应急性。
适用范围
（1）皮肤粘膜的皮肤过敏：适用长期性的、周期性的过敏性鼻炎，血管自主运动鼻炎，过敏结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏症状，皮肤划痕症。
（2）晕动病：预防症状、晕机、晕飞机场。
（3）用以麻醉和手术前后的輔助医治，包含镇定、摧眠、止痛、止吐。
（4）用以预防放射病性或药源性恶心想吐、呕吐。