血清素结合率指药物吸进血液后大部分与血浆蛋白结合,治疗剂量的药物与血浆蛋白结合百分比。
一般情况下,各种药物都以一定的比例与血浆蛋白结合,在血浆中常同时出现结合型和游离型,而只有游离型药物具有药效。 两者联合使用时,蛋白结合能力较强的药物分子占据结合部位,使其它药物无法完全结合,以致后者游离部分增多,药效增强。 这些交互作用对于某些蛋白结合率很高的药物很有意义,所以要注意那些药效更强或者毒性更大的药物,防止药物从接合部位向下移动,从而提高药效,往往会带来一定的危险。 其蛋白结合率呈可逆性疏松结合,结合型药物的分子量增加,不能跨膜运输、代谢和排泄,且会有暂时性失去药理作用,某些药物可能会在血浆蛋白结合部位产生竞争排挤。
检测方法可采用平衡透析、微渗析、超滤、超速离心等方法。